القسم الأول: تعريف، الأسماء التجارية والأشكال الصيدلانية

ما هو روسوفاستاتين؟

روسوفاستاتين هو دواء لخفض الكوليسترول ينتمي إلى عائلة "مثبطات إنزيم HMG-CoA reductase"، والمعروفة باسم "الستاتين" (Statin).

يعمل الدواء عن طريق تثبيط إنزيم HMG-CoA reductase في الكبد، وهو الإنزيم الرئيسي المسؤول عن إنتاج الكوليسترول في الجسم. يؤدي هذا إلى خفض مستويات الكوليسترول الضار (LDL-C) والدهون الثلاثية (Triglycerides)، ويساعد في إبطاء تقدم تصلب الشرايين.

الأسماء التجارية (المنتجات التي تحتوي على هذه المادة الفعالة)

• كريستور (CRESTOR®)

الأشكال الصيدلانية والتركيزات

يتوفر الدواء على شكل:

• أقراص فموية (Tablets):
  • 5 مجم
  • 10 مجم
  • 20 مجم
  • 40 مجم

القسم الثاني: دواعي الاستعمال والجرعات

دواعي الاستعمال

يُستخدم "روسوفاستاتين" كعامل مساعد بجانب النظام الغذائي للأغراض التالية:

1. للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية:

• لتقليل خطر الإصابة بالأحداث القلبية الوعائية الكبرى (مثل الوفاة القلبية، النوبات القلبية، السكتات الدماغية، أو عمليات القسطرة) لدى البالغين الذين ليس لديهم أمراض قلب واضحة ولكنهم معرضون لخطر متزايد (بناءً على العمر، ارتفاع بروتين C التفاعلي عالي الحساسية (hsCRP)، وعامل خطر واحد إضافي على الأقل).

2. لعلاج اضطرابات الدهون (خفض الكوليسترول):

• لخفض الكوليسترول الضار (LDL-C) لدى البالغين المصابين بارتفاع الكوليسترول الأولي (Primary Hyperlipidemia).
• لخفض الكوليسترول الضار (LDL-C) وإبطاء تقدم تصلب الشرايين لدى البالغين.
• لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت (HeFH) لدى البالغين والأطفال بعمر 8 سنوات فما فوق.
• لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت (HoFH) لدى البالغين والأطفال بعمر 7 سنوات فما فوق (كعلاج مساعد للعلاجات الأخرى).
• لعلاج اضطرابات أخرى مثل (Primary Dysbetalipoproteinemia) و (Hypertriglyceridemia).

الجرعة وطريقة الاستخدام

• التوقيت: يُؤخذ الدواء مرة واحدة يومياً، في أي وقت من اليوم، مع أو بدون طعام.
• نطاق الجرعة (للبالغين): نطاق الجرعة المعتاد هو من 5 مجم إلى 40 مجم مرة واحدة يومياً.
• جرعة البدء: تبدأ الجرعة عادة بـ 10 مجم إلى 20 مجم يومياً.
• جرعة 40 مجم (الجرعة القصوى): هذه الجرعة مخصصة فقط للمرضى الذين لم يصلوا إلى هدفهم على جرعة 20 مجم.
• للأطفال (HeFH): الجرعة المعتادة هي 5-10 مجم (لعمر 8-9 سنوات) أو 5-20 مجم (لعمر 10-17 سنة).
• للأطفال (HoFH): الجرعة الموصى بها هي 20 مجم مرة يومياً (لعمر 7-17 سنة).
• تنبيهات خاصة للجرعات:
  • المرضى الآسيويون: يجب البدء بجرعة 5 مجم يومياً بسبب زيادة تركيز الدواء لديهم.
  • مرضى القصور الكلوي الشديد: يجب البدء بجرعة 5 مجم يومياً، والجرعة القصوى هي 10 مجم يومياً.

القسم الثالث: نقاط هامة قبل الاستخدام

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام "روسوفاستاتين" منعاً باتاً في الحالات التالية:

• الحمل: الدواء قد يسبب ضرراً للجنين.
• الرضاعة الطبيعية: يجب على الأمهات عدم الإرضاع أثناء تناول الدواء.
• أمراض الكبد النشطة: أو الارتفاع المستمر وغير المبرر في إنزيمات الكبد.
• وجود حساسية مفرطة معروفة لمادة "روسوفاستاتين".

تحذيرات واحتياطات هامة جداً

1. الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات (Myopathy/Rhabdomyolysis)

قد يسبب الدواء آلاماً عضلية (اعتلال عضلي) أو في حالات نادرة تحلل العضلات (انحلال الربيدات)، وهو حالة خطيرة يمكن أن تؤدي إلى فشل كلوي.

• أعراض يجب مراقبتها: يجب على المريض إبلاغ الطبيب فوراً عن أي ألم عضلي غير مبرر، أو ضعف، أو إيلام عند اللمس.
• عوامل تزيد الخطر:
  • الجرعات العالية (خاصة 40 مجم).
  • التقدم في السن (65 عاماً فما فوق).
  • القصور الكلوي.
  • قصور الغدة الدرقية غير المعالج.
  • التفاعل مع أدوية أخرى (خاصة جيمفيبروزيل).
  • المرضى من أصل آسيوي.

2. السمية الكبدية (Liver Enzyme Abnormalities)

• قد تسبب أدوية الستاتين ارتفاعاً في إنزيمات الكبد (Transaminases).
• يوصى بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج، وبشكل دوري بعد ذلك حسب ما يراه الطبيب.
• يجب إيقاف الدواء إذا استمرت الارتفاعات (أكثر من 3 أضعاف الحد الطبيعي).

3. التأثير على سكر الدم

• تم الإبلاغ عن أن أدوية الستاتين (بما في ذلك كريستور) قد تسبب ارتفاعاً في مستويات السكر التراكمي (HbA1c) ومستويات السكر في الدم أثناء الصيام.

4. البيلة البروتينية (Proteinuria)

• لوحظ وجود بروتين في البول (عادة بشكل عابر) مع الجرعات العالية (خاصة 40 مجم). يجب التفكير في تقليل الجرعة إذا استمر هذا العرض بشكل غير مبرر.

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً (التي تم الإبلاغ عنها بنسبة ≥2%) هي:

• الصداع.
• ألم عضلي (Myalgia).
• ألم في البطن.
• الوهن (Asthenia - ضعف عام).
• الغثيان.

التداخلات الدوائية (هامة جداً)

يزيد "روسوفاستاتين" من خطر الاعتلال العضلي عند استخدامه مع العديد من الأدوية، أهمها:

• جيمفيبروزيل (Gemfibrozil): (الذي ناقشناه سابقاً) - يجب تجنب استخدامهما معاً. إذا كان لا بد من استخدامهما، يجب ألا تتجاوز جرعة روسوفاستاتين 10 مجم يومياً.
• سيكلوسبورين (Cyclosporine): يزيد تركيز روسوفاستاتين 7 أضعاف. يجب ألا تتجاوز جرعة روسوفاستاتين 5 مجم يومياً.
• مثبطات البروتياز (أدوية الإيدز والتهاب الكبد الوبائي): تزيد تركيز الدواء بشكل كبير. يجب تحديد الجرعة (مثال: بحد أقصى 10 مجم) مع أدوية مثل (ritonavir-boosted lopinavir).
• الفايبرات الأخرى (مثل الفينوفايبرات): يجب استخدامهما معاً بحذر.
• الكولشيسين (Colchicine): يزيد خطر الاعتلال العضلي.
• أدوية السيولة (Warfarin): قد يسبب زيادة كبيرة في (INR). يجب مراقبة INR عن كثب عند بدء أو تغيير جرعة روسوفاستاتين.
• مضادات الحموضة (Antacids): تقلل من امتصاص روسوفاستاتين. يجب تناول مضاد الحموضة بعد ساعتين على الأقل من تناول كريستور.

الاستخدام في فئات خاصة

• الحمل: ممنوع (Contraindicated).
• الرضاعة: ممنوع (Contraindicated).
• الأطفال: تمت الموافقة على استخدامه لعلاج (HeFH) (للأطفال بعمر 8 سنوات فما فوق) ولعلاج (HoFH) (للأطفال بعمر 7 سنوات فما فوق).