القسم الأول: تعريف، الأسماء التجارية والأشكال الصيدلانية
ما هو نيكارديبين؟
نيكارديبين (Nicardipine Hydrochloride) هو دواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم، ينتمي إلى عائلة "حاصرات قنوات الكالسيوم" (Calcium channel blockers) من فئة "ثنائيات هيدروبيريدين".
الأسماء التجارية (المنتجات التي تحتوي على هذه المادة الفعالة)
- كاردين (CARDENE® I.V.) - (للاستخدام الوريدي)
- نيكارديبين هيدروكلوريد (Nicardipine Hydrochloride Capsules) - (للاستخدام الفموي)
الأشكال الصيدلانية والتركيزات
يتوفر الدواء في شكلين صيدلانيين رئيسيين:
-
1. كبسولات فموية (Oral Capsules):
- 20 مجم
- 30 مجم
-
2. محلول للحقن الوريدي (Injection, Solution):
- يأتي في محاليل جاهزة للحقن (في الدكستروز أو كلوريد الصوديوم) للاستخدام في المستشفى.
القسم الثاني: دواعي الاستعمال والجرعات
دواعي الاستعمال
- الكبسولات الفموية: تُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم (Hypertension) والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.
- الحقن الوريدي (CARDENE I.V.): يُستخدم للعلاج قصير الأمد لارتفاع ضغط الدم عندما لا يكون العلاج الفموي ممكناً (أي في الحالات الطارئة أو في المستشفيات).
الجرعة وطريقة الاستخدام
1. الكبسولات الفموية:
- تُؤخذ الجرعة عادة 3 مرات يومياً (كل 8 ساعات).
- الجرعات المعتادة هي 20 مجم، 30 مجم، أو 40 مجم، ثلاث مرات يومياً، ويقوم الطبيب بتعديلها حسب الاستجابة.
2. الحقن الوريدي (للاستخدام في المستشفى فقط):
- يتم إعطاء الدواء عن طريق التسريب الوريدي المستمر (IV infusion).
- يبدأ الطبيب بمعدل تسريب بطيء (مثل 5 مجم/ساعة)، ثم يقوم بزيادة الجرعة أو إنقاصها تدريجياً كل بضع دقائق لمراقبة ضغط الدم والوصول إلى الهدف المطلوب.
القسم الثالث: نقاط هامة قبل الاستخدام
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام "نيكارديبين" في الحالات التالية:
- وجود حساسية مفرطة معروفة لمادة "نيكارديبين".
- المرضى الذين يعانون من ضيق شديد في الصمام الأورطي (Advanced aortic stenosis).
تحذيرات واحتياطات هامة
1. انخفاض ضغط الدم (Hypotension)
قد يسبب الدواء (خاصة الشكل الوريدي) انخفاضاً كبيراً في ضغط الدم. يجب مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب عن كثب أثناء بدء العلاج وتعديل الجرعات.
2. تفاقم الذبحة الصدرية أو النوبة القلبية
في حالات نادرة، قد يعاني المرضى (خاصة المصابين بمرض الشريان التاجي الانسدادي الشديد) من تفاقم الذبحة الصدرية أو حدوث نوبة قلبية حادة عند بدء العلاج أو زيادة الجرعة.
3. مرضى قصور القلب (Heart Failure)
يجب استخدام "نيكارديبين" بحذر شديد لدى مرضى قصور القلب، خاصة إذا كانوا يتناولون "حاصرات بيتا" (Beta-blockers)، بسبب تأثيره الذي قد يضعف انقباض عضلة القلب (negative inotropic effect).
4. مرضى القصور الكبدي
يتم استقلاب الدواء في الكبد. المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد لديهم مستويات أعلى بكثير من الدواء في الدم، ويحتاجون إلى جرعات أقل ومراقبة دقيقة.
الأعراض الجانبية
الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً (خاصة مع الحقن الوريدي) هي:
- الصداع (الأكثر شيوعاً).
- انخفاض ضغط الدم (Hypotension).
- الغثيان والقيء.
- تسارع دقات القلب (Tachycardia).
التداخلات الدوائية (هامة)
يتم استقلاب "نيكارديبين" بشكل أساسي عبر إنزيم (CYP3A4)، مما يجعله عرضة للتفاعلات:
- مثبطات CYP3A4 (مثل Cimetidine): دواء "السيميتيدين" (المُستخدم للحموضة) يزيد من مستويات "نيكارديبين" في الدم. (ينطبق هذا أيضاً على المثبطات القوية الأخرى مثل بعض مضادات الفطريات والجريب فروت).
- السيكلوسبورين (Cyclosporine) والتاكروليموس (Tacrolimus): "نيكارديبين" يزيد من مستويات هذه الأدوية (المستخدمة لزراعة الأعضاء) في الدم، مما يتطلب خفض جرعاتها.
- حاصرات بيتا (Beta-Blockers): يجب استخدامها بحذر شديد معاً، بسبب الخطر المتزايد لانخفاض ضغط الدم الشديد أو تفاقم قصور القلب.
القسم الرابع: آلية العمل والحركية الدوائية
آلية العمل (Mechanism of Action)
"نيكارديبين" هو "مثبط لتدفق أيونات الكالسيوم". تعتمد العضلات الملساء في الأوعية الدموية وعضلة القلب على تدفق الكالسيوم إلى داخلها لكي تنقبض.
يقوم "نيكارديبين" بتثبيط هذا التدفق، وهو يتميز بأنه انتقائي جداً للعضلات الملساء في الأوعية الدموية (Vascular smooth muscle) أكثر من عضلة القلب (Cardiac muscle).
النتيجة الأساسية هي حدوث توسع في الشرايين (coronary and peripheral arterial vasodilation)، مما يقلل من المقاومة الطرفية، ويخفض ضغط الدم، ويحسن تدفق الدم إلى القلب.
حركية الدواء (Pharmacokinetics)
1. الامتصاص (Absorption)
- الكبسولات الفموية: يتم امتصاص الدواء بسرعة وبشكل كامل. ولكنه يخضع لـ "استقلاب أولي" كبير في الكبد، لذا فإن التوافر البيولوجي (الكمية التي تصل للدم) هو حوالي 35%.
2. التوزيع (Distribution)
يرتبط "نيكارديبين" بشكل كبير جداً ببروتينات البلازما (أكثر من 98%).
3. الاستقلاب (Metabolism)
- يتم استقلابه (تكسيره) بالكامل في الكبد.
- يتم الاستقلاب بشكل أساسي عن طريق إنزيم السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4).
4. الإخراج (Excretion)
- يتم التخلص من الدواء ومستقلباته بشكل أساسي عن طريق الكلى في البول (أقل من 1% كدواء غير متغير).
- عمر النصف (Terminal half-life) للدواء هو حوالي 8.6 ساعات.