القسم الأول: تعريف، الأسماء التجارية والأشكال الصيدلانية
ما هو دواء أولميسارتان (Olmesartan)؟
هو دواء ينتمي إلى عائلة حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARBs). يعمل الدواء عن طريق إغلاق مستقبلات مادة طبيعية في الجسم تسمى "أنجيوتنسين 2"، والتي تسبب عادة تضيق الأوعية الدموية. نتيجة لذلك، ترتخي الأوعية الدموية وينخفض ضغط الدم، مما يسهل على القلب ضخ الدم لباقي أعضاء الجسم. يتوفر الدواء عادة في صورة "أولميسارتان ميدوكسوميل" (Olmesartan Medoxomil) وهو دواء أولي (Prodrug) يتحول داخل الجسم إلى شكله الفعال.
الأسماء التجارية
يتوفر الدواء بأسماء تجارية عديدة، منها:
- الاسم الأصلي (Brand Name): بينيكار (Benicar).
- أسماء تجارية شائعة (عالمياً وفي الشرق الأوسط): أولميتيك (Olmetec)، إراستابيكس (Erastapex - مصر)، أولمي (Olmy - السعودية)، أولميكسا (Olmexa).
- أسماء تجارية مركبة (يحتوي على مواد إضافية): بينيكار إتش سي تي (Benicar HCT) يحتوي على مدر للبول، أزور (Azor) يحتوي على أملوديبين، تريبنزور (Tribenzor) يحتوي على أملوديبين وهيدروكلوروثيازيد.
الأشكال الصيدلانية والتركيزات
- أقراص مغلفة (Film-Coated Tablets): تتوفر عادة بالتركيزات التالية: 5 مجم، 20 مجم، 40 مجم.
القسم الثاني: دواعي الاستعمال والجرعات
1. الاستخدامات المصرح بها رسمياً (FDA-Approved)
- ارتفاع ضغط الدم (Hypertension): يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين والأطفال من عمر 6 سنوات فما فوق. يمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى لخفض الضغط.
2. الاستخدامات في المملكة المتحدة (UK Uses)
تتشابه الاستخدامات المرخصة في المملكة المتحدة مع الولايات المتحدة، حيث يُرخص الدواء بشكل أساسي لـ:
- علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي (Essential Hypertension) لدى البالغين.
- علاج ارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال والمراهقين (من 6 إلى أقل من 18 سنة).
3. الاستخدامات غير المصرح بها (Off-Label Uses)
قد يصف الأطباء أولميسارتان لحالات أخرى بناءً على الفوائد المرجوة، وأهمها:
- الاعتلال الكلوي السكري (Diabetic Nephropathy): لحماية الكلى وتقليل فقدان البروتين في البول لدى مرضى السكري من النوع الثاني.
- قصور القلب (Heart Failure): كبديل للمرضى الذين لا يستطيعون تحمل الآثار الجانبية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE Inhibitors).
- ما بعد نوبة القلب (Post-Myocardial Infarction): لتحسين النتائج العلاجية وتقليل المضاعفات القلبية.
4. الجرعة وطريقة الاستخدام
يتم تناول الدواء مرة واحدة يومياً، مع الطعام أو بدونه. يجب تعديل الجرعة بدقة حسب تعليمات الطبيب:
- للبالغين (ارتفاع ضغط الدم):
- الجرعة الأولية المعتادة: 20 مجم مرة واحدة يومياً.
- في حال عدم انضباط الضغط بعد أسبوعين، قد يرفع الطبيب الجرعة إلى 40 مجم يومياً.
- الجرعة القصوى: 40 مجم يومياً.
- للأطفال (من 6 إلى 16 سنة): تعتمد الجرعة على وزن الطفل:
- الوزن من 20 إلى أقل من 35 كجم: الجرعة الأولية 10 مجم مرة واحدة يومياً (يمكن زيادتها إلى 20 مجم كحد أقصى).
- الوزن 35 كجم فأكثر: الجرعة الأولية 20 مجم مرة واحدة يومياً (يمكن زيادتها إلى 40 مجم كحد أقصى).
- تعديلات الجرعة (القصور الكلوي): قد يوصى بجرعة قصوى لا تتجاوز 20 مجم يومياً للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط إلى شديد.
القسم الثالث: نقاط هامة قبل الاستخدام
1. تحذيرات واحتياطات هامة
- تسمم الجنين (تحذير الصندوق الأسود - Boxed Warning): يؤثر الدواء بشكل مباشر على نظام الرينين-أنجيوتنسين، مما قد يسبب إصابة خطيرة أو وفاة للجنين. يجب التوقف عن استخدامه فور اكتشاف الحمل.
- الاعتلال المعوي الشبيه بالذرب (Sprue-like Enteropathy): (تحذير خاص ومميز لهذا الدواء): قد يسبب أولميسارتان إسهالاً مزمناً وشديداً مع فقدان كبير في الوزن، وقد تظهر هذه الأعراض بعد أشهر أو حتى سنوات من بدء العلاج. إذا لم يتم العثور على سبب آخر للإسهال، يجب وقف الدواء فوراً.
- هبوط ضغط الدم (Hypotension): قد يحدث انخفاض مفرط في ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من نقص السوائل أو الأملاح.
- وظائف الكلى: قد يسبب تدهوراً في وظائف الكلى (يصل للفشل الكلوي الحاد) لدى المرضى المعرضين لذلك، مثل مرضى قصور القلب أو تضييق الشريان الكلوي.
2. موانع الاستعمال
- فرط الحساسية المعروفة تجاه أولميسارتان.
- يمنع استخدامه مع دواء أليسكيرين (Aliskiren) لدى مرضى السكري.
3. الأعراض الجانبية (مرتبة حسب الشيوع وأجهزة الجسم)
- الجهاز العصبي والعام:
- شائع: دوخة (Dizziness) - العرض الأكثر شيوعاً.
- شائع: صداع، وهن (ضعف عام).
- الجهاز الهضمي:
- شائع: إسهال، ألم في البطن، عسر هضم.
- نادر وخطير: الاعتلال المعوي الشبيه بالذرب (Sprue-like Enteropathy).
- الجهاز العضلي الهيكلي:
- شائع: ألم الظهر (Back pain)، التهاب المفاصل.
- التمثيل الغذائي والمختبر:
- شائع: ارتفاع الدهون الثلاثية (Hypertriglyceridemia).
- شائع: ارتفاع حمض اليوريك (Hyperuricemia).
- ارتفاع إنزيمات الكبد ومستوى الكرياتينين.
- أخرى: أعراض تشبه الأنفلونزا، بيلة دموية (دم في البول).
4. التداخلات الدوائية
- كوليسيفيلام (Colesevelam): (دواء لخفض الكوليسترول) يرتبط بالأولميسارتان في المعدة ويقلل امتصاصه وتأثيره. يجب تناول أولميسارتان قبل 4 ساعات على الأقل من تناول كوليسيفيلام.
- مدرات البول ومكملات البوتاسيوم: تزيد من خطر هبوط الضغط وفرط بوتاسيوم الدم.
- مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): تقلل من فاعلية الدواء وقد تضر بالكلى.
- الليثيوم: قد يرفع الدواء مستويات الليثيوم ويسبب التسمم.
5. الاستخدام في فئات خاصة
- الحمل: يمنع استخدامه (خاصة في الثلث الثاني والثالث) لخطورته على الجنين.
- الرضاعة: يفرز في حليب الجرذان؛ ونظراً لاحتمال حدوث آثار جانبية للرضيع، يُنصح باتخاذ قرار إما بوقف الرضاعة أو وقف الدواء.
- الأطفال: مصرح به للأطفال من عمر 6 سنوات فأكثر. لا يستخدم للأطفال أقل من سنة لعدم نضوج الكلى لديهم بشكل كافٍ.
القسم الرابع: آلية العمل والحركية الدوائية
1. آلية العمل (Mechanism of Action)
أولميسارتان ميدوكسوميل هو دواء أولي (Prodrug)، يتحول سريعاً وكلياً إلى شكله الفعال (أولميسارتان) أثناء الامتصاص في القناة الهضمية.
- يعمل عن طريق حجب مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (من النوع AT1) بشكل انتقائي في العضلات الملساء للأوعية الدموية.
- يمنع تضييق الأوعية ويقلل من إفراز الألدوستيرون، مما يؤدي لخفض ضغط الدم.
2. حركية الدواء (Pharmacokinetics)
- 1- الامتصاص (Absorption):
- التوافر الحيوي (Bioavailability) حوالي 26%.
- لا يؤثر الطعام على توافره الحيوي، لذا يمكن تناوله مع أو بدون طعام.
- 2- التوزيع (Distribution):
- يرتبط ببروتينات الدم بنسبة عالية (99%)، ولا يخترق خلايا الدم الحمراء.
- 3- الاستقلاب (Metabolism):
- يتحول من الشكل الأولي (ميدوكسوميل) إلى الشكل الفعال بالتحلل المائي في الأمعاء.
- الشكل الفعال (أولميسارتان) لا يتم استقلابه تقريباً بواسطة إنزيمات الكبد (CYP450)، مما يقلل من التداخلات الدوائية الأيضية.
- 4- الإخراج (Excretion):
- يتميز بإخراج مزدوج (Dual Elimination): حوالي 35-50% يخرج في البول، والباقي (50-65%) يخرج في البراز عبر الصفراء.
- عمر النصف للإخراج (Half-life) حوالي 13 ساعة، مما يسمح بتناوله مرة واحدة يومياً.