القسم الأول: تعريف، الأسماء التجارية والأشكال الصيدلانية
ما هو دواء سوتالول (Sotalol)؟
السوتالول هو دواء مضاد لاضطراب النظم القلبي (Antiarrhythmic agent) بخصائص فريدة؛ حيث يمتلك خصائص حاصرات بيتا غير الانتقائية (Class II) بالإضافة إلى خصائص إطالة جهد الفعل القلبي (Class III) عبر حجب قنوات البوتاسيوم. يعمل الدواء على إبطاء التوصيل الكهربائي في القلب، مما يساعد على استعادة نظم القلب الطبيعي والحفاظ عليه.
الأسماء التجارية
- الاسم العلمي (الجنيس): سوتالول هيدروكلوريد (Sotalol Hydrochloride).
- الأسماء التجارية العالمية والعربية:
- بيتابيس (Betapace) - (مخصص عادة لاضطرابات البطين).
- بيتابيس إيه إف (Betapace AF) - (مخصص ومسمى خصيصاً للرجفان الأذيني لتقليل مخاطر الأخطاء الدوائية).
- سورين (Sorine).
- سوتيليز (Sotylize) - (محلول فموي).
- سوتاكور (Sotacor).
الأشكال الصيدلانية والتركيزات
يتوفر الدواء بعدة أشكال، ويجب الانتباه للفروقات بين المنتجات المخصصة للرجفان الأذيني (AF) وتلك المخصصة لاضطرابات البطين:
- أقراص فموية (Tablets):
- تتوفر بتركيزات: 80 ملغ، 120 ملغ، 160 ملغ، 240 ملغ.
- (ملاحظة: أقراص "Betapace AF" تتوفر عادة بتركيزات 80، 120، 160 ملغ فقط).
- محلول فموي (Oral Solution): بتركيز 5 ملغ/مل (مثل منتج Sotylize).
- حقن وريدية (Injection): بتركيز 15 ملغ/مل (أو 150 ملغ/10 مل) للاستخدام في المستشفيات.
القسم الثاني: دواعي الاستعمال والجرعات
1. الاستخدامات المصرح بها رسمياً (FDA-Approved)
يوجد تصنيفان رئيسيان للاستخدام بناءً على نوع المنتج (يجب عدم التبديل بينهما دون استشارة):
- اضطرابات النظم البطينية المهددة للحياة (Life-threatening Ventricular Arrhythmias): مثل تسرع القلب البطيني المستدام (Sustained VT). (يستخدم له عادة منتج Betapace).
- الرجفان الأذيني/الرفرفة الأذينية (Atrial Fibrillation/Flutter): للحفاظ على النظم الجيبي الطبيعي (Sinus Rhythm) ومنع تكرار الرجفان الأذيني لدى المرضى الذين يعانون من أعراض شديدة. (يستخدم له عادة منتج Betapace AF).
2. استخدامات مصرح بها في المملكة المتحدة (UK Uses)
تشمل الاستخدامات الإضافية أو المفصلة في الدليل البريطاني (BNF):
- الوقاية من تسرع القلب الأذيني الانتيابي (Paroxysmal atrial tachycardia).
- الوقاية من تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي (Paroxysmal SVT).
- تسرع القلب العقدي الأذيني البطيني الارتدادي (AV nodal re-entrant tachycardia).
- الوقاية من اضطراب النظم التالي لجراحة القلب.
3. الاستخدامات غير المصرح بها (Off-Label Uses)
- علاج الانقباضات البطينية المبكرة (PVCs).
- علاج تسرع القلب لدى الجنين (Fetal Tachycardia) عبر إعطائه للأم (Transplacental).
- الرعاش مجهول السبب (Essential Tremor) (خيار بديل عند عدم فعالية أدوية أخرى).
4. الجرعة وطريقة الاستخدام
تنبيه هام: يجب البدء بالعلاج أو زيادة الجرعة عادةً داخل المستشفى تحت مراقبة تخطيط القلب (ECG) بسبب خطر اضطراب النظم.
أ- لاضطرابات النظم البطينية (Ventricular Arrhythmias):
- الجرعة الأولية: 80 ملغ مرتين يومياً (كل 12 ساعة).
- تعديل الجرعة: يمكن زيادة الجرعة تدريجياً كل 3 أيام (بعد الوصول لحالة الثبات).
- الجرعة المعتادة: 160 إلى 320 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين.
- الحد الأقصى: قد تصل إلى 480-640 ملغ يومياً في الحالات المستعصية والمهددة للحياة فقط.
ب- للرجفان الأذيني (Atrial Fibrillation/Flutter):
- الجرعة الأولية: 80 ملغ مرتين يومياً.
- تعديل الجرعة: يمكن زيادتها إلى 120 ملغ مرتين يومياً إذا لم يتم السيطرة على النظم، وبحد أقصى 160 ملغ مرتين يومياً.
- موانع خاصة: لا يستخدم هذا الدواء لهذا الغرض إذا كانت تصفية الكرياتينين أقل من 40 مل/دقيقة (حسب توصيات Betapace AF).
ج- تعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي:
الدواء يطرح عن طريق الكلى، لذا يجب تباعد الجرعات بناءً على تصفية الكرياتينين (CrCl):
- أكثر من 60 مل/دقيقة: الجرعة كل 12 ساعة.
- 30 إلى 60 مل/دقيقة: الجرعة كل 24 ساعة.
- 10 إلى 29 مل/دقيقة: الجرعة كل 36 إلى 48 ساعة.
- أقل من 10 مل/دقيقة: يجب تحديد الجرعة بحذر شديد (فردياً).
القسم الثالث: نقاط هامة قبل الاستخدام
1. تحذيرات واحتياطات هامة
- خطر اضطراب النظم (Proarrhythmia): التحذير الأهم والأخطر للسوتالول هو قدرته على التسبب في اضطراب نظم قلبي جديد أو تفاقم اضطراب موجود، وتحديداً نوع خطير يسمى "تورساد دي بوانت" (Torsade de Pointes). يزداد هذا الخطر مع زيادة الجرعة، أو بطء ضربات القلب، أو انخفاض مستويات البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.
- بدء العلاج في المستشفى: نظراً لخطورة الأعراض الجانبية القلبية في بداية العلاج، يوصى بشدة (وفي بعض الدول يُلزم) بالبدء بتناول السوتالول أو زيادة جرعته داخل المستشفى تحت مراقبة تخطيط القلب المستمرة لمدة 3 أيام على الأقل.
- القصور الكلوي: يتراكم الدواء في الجسم لدى مرضى الكلى مما يزيد خطر السمية واضطراب النظم، لذا تعديل الجرعة ضروري جداً.
- التوقف المفاجئ: كما هو الحال مع جميع حاصرات بيتا، لا تتوقف عن تناول الدواء فجأة لتجنب حدوث نوبات ذبحة صدرية أو احتشاء عضلة القلب. يجب سحب الدواء تدريجياً.
- التوازن الشاردي: يجب تصحيح أي نقص في البوتاسيوم أو المغنيسيوم قبل البدء بالعلاج، لأن انخفاضهما يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب الناتج عن الدواء.
2. موانع الاستعمال (Contraindications)
يمنع استخدام سوتالول تماماً في الحالات التالية:
- الربو الشعبي (Bronchial asthma) أو تاريخ من التشنج القصبي.
- بطء القلب الجيبي (أقل من 50 نبضة/دقيقة أثناء الاستيقاظ).
- متلازمات تطاول فترة QT الخلقية أو المكتسبة (Long QT syndromes).
- إحصار القلب (AV Block) من الدرجة الثانية أو الثالثة (إلا بوجود جهاز تنظيم ضربات القلب).
- الصدمة القلبية وفشل القلب غير المسيطر عليه.
- تصفية الكرياتينين أقل من 40 مل/دقيقة (خاص بمنتج Betapace AF المخصص للرجفان الأذيني).
3. الأعراض الجانبية (Side Effects)
السوتالول جيد التحمل بشكل عام، لكن آثاره الجانبية قد تكون خطيرة:
- القلب والأوعية الدموية:
- شائع: بطء ضربات القلب (Bradycardia)، ضيق في التنفس (Dyspnea).
- خطير: خفقان، ألم في الصدر، إغماء (قد يكون علامة على اضطراب نظم خطير)، تطاول فترة QT في تخطيط القلب.
- الجهاز العصبي والجسم العام:
- شائع: إرهاق شديد وتعب (Fatigue)، دوخة، صداع.
- أقل شيوعاً: اضطرابات النوم، تغيرات في المزاج.
- الجهاز الهضمي: غثيان، إقياء، إسهال.
- الجهاز التنفسي: تشنج قصبي (خاصة لدى مرضى الربو).
4. التداخلات الدوائية
- الأدوية التي تطيل فترة QT: يمنع استخدامه مع أدوية مثل (مضادات اضطراب النظم من الفئة Ia مثل كينيدين، بعض المضادات الحيوية، بعض مضادات الاكتئاب والذهان) لأن الجمع بينها يزيد خطر الموت المفاجئ.
- مدرات البول المستنفدة للبوتاسيوم: تزيد من خطر اضطراب النظم بسبب نقص البوتاسيوم.
- حاصرات قنوات الكالسيوم وخافضات الضغط: قد تؤدي إلى هبوط حاد في الضغط وبطء القلب.
- مضادات الحموضة (Antacids): تقلل من امتصاص السوتالول، لذا يجب الفصل بينهما بساعتين على الأقل.
- الأنسولين وأدوية السكري: قد يخفي السوتالول أعراض هبوط السكر.
5. الاستخدام في فئات خاصة
- الحمل: يعبر الدواء المشيمة وقد يسبب بطء قلب للجنين. يستخدم فقط عند الضرورة القصوى.
- الرضاعة: يفرز بتركيز عالٍ في حليب الأم. يُنصح باتخاذ قرار بوقف الرضاعة أو وقف الدواء.
- الأطفال: يستخدم بجرعات محسوبة بدقة حسب مساحة سطح الجسم، ويتطلب مراقبة دقيقة.
القسم الرابع: آلية العمل والحركية الدوائية
آلية العمل (Mechanism of Action)
السوتالول دواء فريد يجمع بين فئتين من مضادات اضطراب النظم:
- الفئة الثانية (Class II - Beta Blocker): يعمل كحاصر غير انتقائي لمستقبلات بيتا (يغلق بيتا 1 وبيتا 2)، مما يقلل معدل ضربات القلب وقوة انقباضه (بدون نشاط محاكي للودي ISA).
- الفئة الثالثة (Class III): يعمل على إطالة مدة جهد الفعل القلبي (Action Potential Duration) عن طريق حجب قنوات البوتاسيوم، مما يطيل فترة العصيان (Refractory period) في الأذينين والبطينين، وهو ما يظهر كتطاول في فترة QT على تخطيط القلب. هذه الخاصية هي المسؤولة عن فعاليته ضد اضطرابات النظم ولكنها أيضاً المسؤولة عن خطر "تورساد دي بوانت".
حركية الدواء (Pharmacokinetics)
1. الامتصاص (Absorption)
- توافر حيوي (Bioavailability) مرتفع جداً (90-100%).
- يصل إلى أعلى تركيز في الدم خلال 2.5 إلى 4 ساعات.
- تناول الطعام قد يقلل الامتصاص بنسبة 20%، لذا يُفضل ثبات العادة (إما دائماً مع الطعام أو دائماً بدونه).
2. التوزيع (Distribution)
- لا يرتبط ببروتينات البلازما (Sotalol does not bind to plasma proteins)، مما يسهل انتقاله وتوزيعه في الأنسجة.
- دواء محب للماء (Hydrophilic).
3. الاستقلاب (Metabolism)
- نقطة مميزة: السوتالول لا يتم استقلابه (أبيضه) في الكبد.
- هذا يعني أنه لا يتأثر بمشاكل الكبد ولا يتداخل مع الأدوية التي تؤثر على إنزيمات الكبد.
4. الإخراج (Excretion)
- يُطرح الدواء بشكل كامل وغير متغير عن طريق الكلى في البول.
- العمر النصفي (Half-life): حوالي 12 ساعة في الأشخاص الأصحاء.
- يعتمد طرح الدواء كلياً على وظائف الكلى، ولهذا السبب يعتبر فحص وظائف الكلى وتعديل الجرعة بناءً عليها أمراً حاسماً لسلامة المريض.