القسم الأول: تعريف، الأسماء التجارية والأشكال الصيدلانية
ما هو لوفاستاتين؟
لوفاستاتين هو دواء لخفض الكوليسترول ينتمي إلى عائلة "مثبطات إنزيم HMG-CoA reductase"، والمعروفة باسم "الستاتين" (Statin). وهو الدواء الأول الذي تم اكتشافه في هذه العائلة.
يعمل الدواء كـ "Lactone" غير نشط، وبعد تناوله يتحلل مائياً في الجسم إلى الشكل "الحمضي" النشط، وهو الذي يقوم بتثبيط إنزيم HMG-CoA reductase في الكبد، مما يقلل من إنتاج الكوليسترول في الجسم.
الأسماء التجارية (المنتجات التي تحتوي على هذه المادة الفعالة)
- لوفاستاتين (Lovastatin) - (الاسم الجنيس/العلمي)
- (يُعرف تاريخياً بالأسماء التجارية الأصلية مثل Mevacor أو Altoprev التي تم إيقاف تسويقها)
الأشكال الصيدلانية والتركيزات
يتوفر الدواء على شكل:
-
أقراص فموية (Tablets):
- 10 مجم
- 20 مجم
- 40 مجم
القسم الثاني: دواعي الاستعمال والجرعات
دواعي الاستعمال
يُستخدم "لوفاستاتين" كعامل مساعد بجانب النظام الغذائي للأغراض التالية:
- لتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية، إجراءات إعادة التوعية (القسطرة)، والذبحة الصدرية غير المستقرة لدى المرضى المعرضين للخطر.
- لإبطاء تقدم تصلب الشرايين التاجية لدى المرضى المصابين بأمراض القلب.
- لخفض الكوليسترول الضار (LDL-C) والكلي في حالات ارتفاع الكوليسترول الأولي (Primary Hyperlipidemia).
- لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت (HeFH) لدى البالغين والأطفال بعمر 10 سنوات فما فوق.
الجرعة وطريقة الاستخدام
إرشادات هامة جداً لطريقة التناول:
- التوقيت: يجب تناول الجرعة الموصى بها مرة واحدة يومياً في المساء.
- الطعام: يجب تناول الدواء مع وجبة (مع الطعام) لزيادة امتصاصه. (يفضل تناوله مع وجبة العشاء).
الجرعة للبالغين:
- جرعة البدء المعتادة: 20 مجم مرة واحدة يومياً، مع وجبة العشاء.
- نطاق الجرعة: من 10 مجم إلى 80 مجم يومياً (كجرعة واحدة أو مقسمة).
- للمرضى الذين يحتاجون خفضاً كبيراً (أكثر من 20%): يمكن البدء بجرعة 20 مجم.
- الجرعة القصوى (80 مجم): هذه الجرعة (التي تُعطى 40 مجم مرتين يومياً) مرتبطة بزيادة كبيرة في خطر الاعتلال العضلي.
الجرعة للأطفال (10-17 سنة) لحالة HeFH:
- نطاق الجرعة: 10 مجم إلى 40 مجم يومياً.
تعديل الجرعة:
- القصور الكلوي الشديد: يجب استخدام الدواء بحذر شديد وبجرعات لا تتجاوز 20 مجم يومياً.
القسم الثالث: نقاط هامة قبل الاستخدام
موانع الاستعمال (هامة جداً)
يُمنع استخدام "لوفاستاتين" منعاً باتاً في الحالات التالية:
- الحمل والرضاعة الطبيعية.
- أمراض الكبد النشطة أو الارتفاع المستمر وغير المبرر في إنزيمات الكبد.
- الحساسية المفرطة للدواء.
- عند تناوله بالتزامن مع "مثبطات CYP3A4 القوية" (Strong CYP3A4 inhibitors)، وهي قائمة طويلة تشمل:
- مضادات الفطريات (مثل Itraconazole, Ketoconazole, Posaconazole, Voriconazole).
- المضادات الحيوية (مثل Erythromycin, Clarithromycin).
- أدوية الإيدز (مثبطات البروتياز مثل Ritonavir).
- ودواء Nefazodone (مضاد للاكتئاب).
- عند تناوله بالتزامن مع "جيمفيبروزيل" (Gemfibrozil)، أو "سيكلوسبورين" (Cyclosporine)، أو "دانازول" (Danazol).
تحذيرات واحتياطات هامة جداً
1. الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات (Myopathy/Rhabdomyolysis)
هذا هو الخطر الأكبر. "لوفاستاتين" يسبب آلاماً عضلية، وفي حالات نادرة تحلل العضلات (انحلال الربيدات)، وهو ما قد يؤدي إلى فشل كلوي. الخطر يزداد مع الجرعات العالية (خاصة 80 مجم) ومع التفاعلات الدوائية.
- أعراض يجب مراقبتها: يجب على المريض إبلاغ الطبيب فوراً عن أي ألم عضلي غير مبرر، أو ضعف، أو إيلام عند اللمس.
- عوامل تزيد الخطر: العمر (65+)، القصور الكلوي، قصور الغدة الدرقية، والاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى.
2. السمية الكبدية (Liver Dysfunction)
- قد يسبب الدواء ارتفاعاً في إنزيمات الكبد. يوصى بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وعند اللزوم.
- يجب إيقاف الدواء إذا استمرت الارتفاعات (أكثر من 3 أضعاف الحد الطبيعي).
3. الاعتلال العضلي الناخر المناعي (IMNM)
- تم الإبلاغ عن حالة نادرة من الاعتلال العضلي المناعي (ضعف عضلي مستمر) المرتبط باستخدام الستاتين.
الأعراض الجانبية
الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً (التي تم الإبلاغ عنها بنسبة 5% أو أكثر في التجارب السريرية) هي:
- انتفاخ البطن (Flatulence).
- الإسهال.
- الإمساك.
- الغثيان.
- الصداع.
- عسر الهضم (Dyspepsia).
- ألم عضلي (Myalgia) أو تشنجات.
التداخلات الدوائية (هامة جداً وتحدد الجرعة)
بالإضافة إلى الأدوية الممنوعة تماماً المذكورة أعلاه، هناك أدوية أخرى تتطلب تحديد الجرعة القصوى للوفاستاتين لتجنب الخطر:
- الجرعة القصوى 20 مجم يومياً: إذا كنت تتناول أدوية مثل (Amiodarone)، (Diltiazem)، أو (Verapamil).
- الجرعة القصوى 40 مجم يومياً: إذا كنت تتناول دواء (Amlodipine).
- الفايبرات الأخرى (مثل الفينوفايبرات): يزيد خطر الاعتلال العضلي. يجب استخدامه بحذر.
- النياسين (Niacin): بجرعات عالية (أكثر من 1 جرام/يوم) يزيد خطر الاعتلال العضلي.
- الكولشيسين (Colchicine): يزيد خطر الاعتلال العضلي.
- عصير الجريب فروت (Grapefruit Juice): يجب تجنب شرب عصير الجريب فروت أثناء العلاج لأنه مثبط لـ CYP3A4 ويزيد تركيز الدواء ومخاطره.
- أدوية السيولة (Warfarin): قد يزيد من خطر النزيف. يجب مراقبة (INR) عن كثب.
الاستخدام في فئات خاصة
- الحمل: ممنوع (Contraindicated).
- الرضاعة: ممنوع (Contraindicated).
- الأطفال: تمت الموافقة على استخدامه لعلاج (HeFH) للأطفال بعمر 10 سنوات فما فوق.