القسم الأول: تعريف، الأسماء التجارية والأشكال الصيدلانية
ما هو سيمفاستاتين؟
سيمفاستاتين هو دواء لخفض الكوليسترول ينتمي إلى عائلة "مثبطات إنزيم HMG-CoA reductase"، والمعروفة باسم "الستاتين" (Statin).
يعمل الدواء كعلاج مساعد بجانب النظام الغذائي لتقليل خطر الوفاة الإجمالي عن طريق تقليل وفيات أمراض القلب التاجية، وتقليل خطر النوبات القلبية غير القاتلة، والسكتات الدماغية، والحاجة إلى عمليات إعادة التوعية (مثل القسطرة) لدى المرضى المعرضين لخطر كبير. كما أنه يخفض الكوليسترول الضار (LDL-C)، والكوليسترول الكلي (Total-C)، والدهون الثلاثية (TG)، ويرفع الكوليسترول الجيد (HDL-C).
الأسماء التجارية (المنتجات التي تحتوي على هذه المادة الفعالة)
- زوكور (ZOCOR®)
- فلوليبيد (FLOLIPID®)
الأشكال الصيدلانية والتركيزات
يتوفر الدواء في شكلين صيدلانيين رئيسيين:
-
1. أقراص فموية (تحت اسم Zocor):
- 10 مجم
- 20 مجم
- 40 مجم
- 80 مجم
-
2. شراب معلق فموي (تحت اسم FloLipid):
- 20 مجم / 5 مل
- 40 مجم / 5 مل
القسم الثاني: دواعي الاستعمال والجرعات
دواعي الاستعمال
يُستخدم "سيمفاستاتين" كعامل مساعد بجانب النظام الغذائي للأغراض التالية:
- لتقليل خطر الوفاة، النوبات القلبية، السكتات الدماغية، وإجراءات إعادة التوعية لدى المرضى المعرضين لخطر كبير للإصابة بأمراض القلب التاجية.
- لخفض الكوليسترول الضار (LDL-C) والكلي في حالات ارتفاع الكوليسترول الأولي (Primary Hyperlipidemia).
- لعلاج ارتفاع الدهون الثلاثية (Hypertriglyceridemia) و (Primary Dysbetalipoproteinemia).
- لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت (HoFH) (كعلاج مساعد).
- لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت (HeFH) لدى البالغين والأطفال (الفتيات بعد بدء الدورة الشهرية) بعمر 10 سنوات فما فوق.
الجرعة وطريقة الاستخدام
اختلاف جوهري في طريقة التناول:
- الأقراص (Zocor): تُؤخذ الجرعة مرة واحدة يومياً في المساء، مع أو بدون طعام.
- الشراب (FloLipid): يُؤخذ الجرعة مرة واحدة يومياً في المساء على معدة فارغة. (يجب رج الزجاجة جيداً لمدة 20 ثانية قبل الاستخدام).
الجرعة للبالغين:
- نطاق الجرعة: من 5 مجم إلى 40 مجم مرة واحدة يومياً في المساء.
- جرعة البدء المعتادة: 10 مجم أو 20 مجم يومياً.
- للمرضى المعرضين لخطر عالٍ جداً: يمكن البدء بجرعة 40 مجم يومياً.
تحذير هام بخصوص جرعة 80 مجم:
- بسبب زيادة خطر الاعتلال العضلي (Myopathy)، فإن جرعة 80 مجم مخصصة فقط للمرضى الذين كانوا يتناولونها لفترة طويلة (12 شهراً أو أكثر) دون دليل على إصابة عضلية.
- يمنع بدء العلاج بجرعة 80 مجم للمرضى الجدد.
الجرعة للأطفال (10-17 سنة) لحالة HeFH:
- جرعة البدء: 10 مجم مرة واحدة يومياً في المساء.
- نطاق الجرعة: 10 مجم إلى 40 مجم يومياً.
القسم الثالث: نقاط هامة قبل الاستخدام
موانع الاستعمال (هامة جداً)
يُمنع استخدام "سيمفاستاتين" منعاً باتاً في الحالات التالية:
- الحمل والرضاعة الطبيعية.
- أمراض الكبد النشطة أو الارتفاع المستمر غير المبرر في إنزيمات الكبد.
- الحساسية المفرطة للدواء.
- عند تناوله بالتزامن مع "مثبطات CYP3A4 القوية" (Strong CYP3A4 inhibitors)، وهي قائمة طويلة تشمل:
- مضادات الفطريات (مثل Itraconazole, Ketoconazole, Posaconazole).
- المضادات الحيوية (مثل Erythromycin, Clarithromycin).
- أدوية الإيدز (مثبطات البروتياز مثل Ritonavir).
- أدوية التهاب الكبد الوبائي (مثل Boceprevir, Telaprevir).
- ودواء Nefazodone (مضاد للاكتئاب).
- عند تناوله بالتزامن مع "جيمفيبروزيل" (Gemfibrozil).
- عند تناوله بالتزامن مع "سيكلوسبورين" (Cyclosporine) أو "دانازول" (Danazol).
تحذيرات واحتياطات هامة جداً
1. الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات (Myopathy/Rhabdomyolysis)
هذا هو الخطر الأكبر. "سيمفاستاتين" يسبب آلاماً عضلية، وفي حالات نادرة تحلل العضلات (انحلال الربيدات)، وهو ما قد يؤدي إلى فشل كلوي. الخطر يزداد مع الجرعات العالية (خاصة 80 مجم) ومع التفاعلات الدوائية.
- أعراض يجب مراقبتها: يجب على المريض إبلاغ الطبيب فوراً عن أي ألم عضلي غير مبرر، أو ضعف، أو إيلام عند اللمس.
- عوامل تزيد الخطر: العمر (65+)، القصور الكلوي، قصور الغدة الدرقية، المرضى من أصل صيني (أكثر عرضة)، والاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى.
2. السمية الكبدية (Liver Dysfunction)
- قد يسبب الدواء ارتفاعاً في إنزيمات الكبد. يوصى بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وعند اللزوم.
- يجب إيقاف الدواء إذا استمرت الارتفاعات (أكثر من 3 أضعاف الحد الطبيعي).
3. الاعتلال العضلي الناخر المناعي (IMNM)
- تم الإبلاغ عن حالة نادرة من الاعتلال العضلي المناعي (ضعف عضلي مستمر) المرتبط باستخدام الستاتين، والذي قد يتطلب علاجاً إضافياً.
الأعراض الجانبية
الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً (التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية) هي:
- عدوى الجهاز التنفسي العلوي.
- الصداع.
- ألم في البطن.
- الإمساك.
- الغثيان.
التداخلات الدوائية (هامة جداً وتحدد الجرعة)
بالإضافة إلى الأدوية الممنوعة تماماً المذكورة أعلاه، هناك أدوية أخرى تتطلب تحديد الجرعة القصوى للسيمفاستاتين لتجنب الخطر:
- الجرعة القصوى 10 مجم يومياً: إذا كنت تتناول أدوية مثل (Amiodarone, Diltiazem, Verapamil).
- الجرعة القصوى 20 مجم يومياً: إذا كنت تتناول أدوية مثل (Amlodipine, Lomitapide, Ranolazine).
- الفايبرات الأخرى (مثل الفينوفايبرات): يجب تجنبها إن أمكن. إذا لزم الأمر، الجرعة القصوى للسيمفاستاتين هي 10 مجم يومياً.
- عصير الجريب فروت: يجب تجنب شرب كميات كبيرة من عصير الجريب فروت.
- أدوية السيولة (Warfarin): قد يزيد من خطر النزيف. يجب مراقبة (INR) عن كثب.
الاستخدام في فئات خاصة
- الحمل: ممنوع (Contraindicated).
- الرضاعة: ممنوع (Contraindicated).
- الأطفال: تمت الموافقة على استخدامه لعلاج (HeFH) للأطفال (الفتيات بعد بدء الدورة الشهرية) بعمر 10 سنوات فما فوق.